Оглавление [Показать]
Клинико-фармакологическая группа
НПВС
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 таб. |
| диклофенак натрия | 25 мг |
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает Cmax на 40%. После перорального приема 25 мг Cmax 1.0 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, обьем распределения – 550 мл/кг, T1/2 из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания
— заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
— болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
— лихорадочный синдром.
Противопоказания
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
— кровотечения из ЖКТ;
— “аспириновая” астма;
— нарушения кроветворения;
— нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
— беременность;
— детский возраст (до 6 лет);
— период лактации;
— гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП).
С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.
Дозировка
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет – по 25-50 мг 2-3 раза/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг. Для детей (старше 6 лет) суточная доза до 2 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.
Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:
| Возраст (масса тела, кг) | Разовая доза (число таблеток, ) | Суточная доза (число таблеток, ) |
| 6-7 лет (20-24) | 1 | 1 |
| 8-11 лет (25-37) | 1 | 2-3 |
| 12-14 лет (38-50) | 1-2 | 3-4 |
| Старше 15 и взрослые | 1-2 | 2-6 |
Побочные действия
ЖКТ:
чаще 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня “печеночных” ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нервная система:
чаще 1% – головная боль, головокружение;
реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств:
чаще 1 % – шум в ушах,
реже 1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы:
чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система:
чаще 1% – задержка жидкости,
реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия
Органы кроветворения и иммунная система:
реже 1% – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).
Дыхательная система:
реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система:
реже 1% – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции:
реже 1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата. препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 6 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение в пожилом возрасте
Применять с осторожностью в пожилом возрасте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. При температуре не выше 25°С. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности – 3 года.
Описание препарата ДИКЛОФЕНАК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Таблетки Диклофенак 100 мг – нестероидный противовоспалительный препарат. Обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Используется для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, уменьшения различного вида болевых синдромов.
Регистрационный номер: П N011648/02
Торговое название: Диклофенак
Международное непатентованное название: диклофенак
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Фото таблеток диклофенак на котором указан состав
Таблетки Диклофенак состав
Одна таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: диклофенак натрия 100,0000 мг;
вспомогательные вещества: сахароза — 94,7880 мг, цетиловый спирт — 54,8200 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,7900 мг, тальк — 3,9500 мг, повидон К-25 — 1,0530 мг, магния стеарат — 7,8990 мг;
оболочка: гипромелоза — 3,4355 мг, титана диоксид Е 171 CI 77891 — 0,8649 мг, тальк — 2,4178 мг, полисорбат 80 — 0,3826 мг, макрогол 6000 — 0,6894 мг, краситель пунцовый — 0,0441 мг, краситель коричневый + краситель азорубин + краситель бриллиантовый черный ] — 0,0147 мг, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый — 0,0500 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код ATX: М01АВ05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному к уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 часа и снижает максимальную концентрацию (Стах) на 40%. После перорального приема таблеток 100 мг Стах — 0,5 мкг/мл достигается через — 4-5 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.
Биодоступность: 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Стах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Тч) из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участив изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет около 260+50 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Тч из плазмы составляет в среднем около 2,5 часа. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Диклофенак показания к применению
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Диклофенак противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно- кишечное кровотечение;
- Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- III триместр беременности, период грудного вскармливания;
- Подтвержденная хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA);
- Ишемическая болезнь сердца;
- Поражение периферических артерий или цереброваскулярные нарушения;
- Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- Тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- Прогрессирующие г; заболевания почек;
- Подтвержденная гиперкалиемия;
- Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат 1 содержит сахарозу);
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, подтвержденная хроническая сердечная недостаточность функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемия, гиперлипопротеинемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые симтоматические заболевания. Одновременная терапия антикоагулянтами (например, к варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, рертралин).
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами), с аллергией на другие лекарственные препараты, у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови применять диклофенак следует с осторожностью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначать диклофенак в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Диклофенак попадает в небольших количествах в грудное молоко. Для предотвращения нежелательного влияния на ребенка, препарат не следует назначать кормящим женщинам. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Таблетки Диклофенак: аналоги более дешевые
Обратите внимание!!! Прямые аналоги лекарств следует выбирать по действующему веществу. У препарата
Диклофенак действующее вещество —
Диклофенак , из нашей статьи вы сможете узнать про более
дешевые аналоги
Диклофенака.
Таблетки Диклофенак дозировка и способ применения
У всех пациентов, получающих диклофенак, следует применять его в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, требуемого для уменьшения выраженности симптомов. Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Диклофенак побочное действие
Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>17100,
Регистрационный номер:
П N011648/01 /02
Торговое название препарата: Диклофенак
Международное непатентованное название (МНН): Диклофенак.
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 46,6 мг, кукурузный крахмал — 59,2 мг, повидон-К30 — 10,0 мг, натрия лаурилсульфат — 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг, магния стеарат — 1,2 мг; оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер — 4,1379 мг, макрогол-6000 — 1,0345 мг, тальк — 6,7241 мг, титана диоксид Е 171 — 1,0345 мг, краситель солнечный закат желтый — 2,0670 мг.
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 100 мг; вспомогательные вещества: сахароза — 94,7880 мг, цетиловый спирт — 54,8200 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный — 0,7900 мг, тальк — 3,9500 мг, повидон К-25 — 1,053 мг, магния стеарат — 7,8990 мг; оболочка: гипромеллоза — 3,4355 мг, титана диоксид Е 171 — 0,8649 мг, тальк — 2,4178 мг, полисорбат 80 — 0,3826 мг, макрогол 6000 — 0,6894 мг, краситель пунцовый — 0,0441 мг, краситель коричневый + краситель азорубин + краситель бриллиантовый черный ] — 0,0147 мг, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый -0,0500 мг.
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код ATX: М01АВ05
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (Cmax) на 40 %. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (Cmax) — 1.5 мкг/мл достигается через — 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
После перорального приема таблеток 100 мг Cmax — 0.5 мкг/мл достигается через — 4–5 ч.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).
Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9.
Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет около 260 ± 50 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Т1/2 из плазмы составляет в среднем около 2.5 часа. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается,
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Противопоказания
— Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;
— Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
— Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
— Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
— Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— III триместр беременности, период грудного вскармливания;
— Декомпенсированная сердечная недостаточность;
— Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
— Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
— Детский возраст до 15 лет — для таблеток по 50 мг и до 18 лет — для таблеток по 100 мг;
— Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат (таблетки 50 мг) противопоказано.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия. дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I–II триместр.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Таблетки 50 мг.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 15 лет — по 50 мг 2–3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Таблетки 100 мг.
По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг.
Побочное действие
Часто — 1–10 %; иногда — 0,1–1 %; редко — 0,01–0,1 %; очень редко — менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные “кошмары”, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы; очень редко — пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калий сберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.
Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.
Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта диклофенак принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства).
Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами; дигоксином; при лечении нефротоксичными препаратами, зидовудином.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При приеме таблеток 100 мг больным сахарным диабетом следует учитывать содержание в препарате сахарозы (в 1 таблетке — 94,7880 мг сахарозы).
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой — 3 года.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой — 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия
Упаковано: ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Диклофенак – препарат из группы НПВП, является производным фенилуксусной кислоты. В лекарственных формах представлен в виде натриевой соли. Состоит в перечне жизненно необходимых лекарств.
Препарат был создан в 1956 году и первоначально применялся в терапии ревматологических заболеваний, оказывая мощное анальгетическое и противовоспалительное действие. Постепенно сфера применения препарата расширилась: сегодня диклофенак широко используется в травматологии, хирургии, неврологии, гинекологии, урологии, спортивной медицине, онкологии и офтальмологии.
Фармгруппа: НПВП.
Состав, физико-химические свойства, цена
Диклофенак выпускается в 6 лекарственных формах: таблетки для перорального приема, ректальные свечи, наружные мазь и гель, раствор для в/м введения и капли глазные.
| Основное вещество | Вспомогательные вещества | Физико-химические свойства. Упаковка. Цена. |
|
| Раствор | Диклофенак натрия – 25 мг в 1 мл р-ра или 75 мг на 1 ампулу | натрия метабисульфит, бензиловый спирт, маннитол, пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия гидроксид. | Прозрачный, бесцветный или светло-желтый р-р с запахом бензилового спирта. По 3 мл в ампулах и по 5 ампул в контурных упаковках. №5: 35-45 руб. |
| Таблетки 25, 50 и 100 мг | Диклофенак натрия по 25, 50 и 100 мг на 1 таблетку | сахар молочный, сахароза, картофельный крахмал, повидон, стеариновая кислота. | Таблетки белого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. По 10 или 20 таблеток в ячейковых контурных упаковках. По 30 таблеток в банках из полимера или темного стекла. №20 по 100 мг: 33-35 руб; №20 по 50 мг:15-20 руб. |
| Свечи 50 или 100 мг | Диклофенак натрия 50 мг или 100 мг на 1 суппозиторий | полусинтетические глицериды, цетиловый спирт. | Белые либо бело-желтые суппозитории, имеющие цилиндрическую форму. №10 по 100 мг: 40-80 руб. |
| Мазь 1 % | Натрия диклофенак – 0,3 г на 30 гр мази | полиэтиленоксид — 1500, димексид, полиэтиленоксид — 400, 1,2-пропиленгликоль. | Мазь белого цвета, имеющая специфический запах. По 30 гр мази в алюминиевой тубе. 50-60 руб. |
| Гель 1 и 5 % | Натрия диклофенак 10 или 50 мг на 1 гр геля. | пропиленгликоль, этанол ректификованный, карбопол, нипагин, троламин, лавандовое масло, вода очищенная | Белый либо слегка желтоватый гель со специфическим запахом. По 30 гр геля в алюминиевой тубе 1% -35- 90 руб; 5% — 40 руб. |
| Капли 0,1 % | Диклофенак натрия 1 мг на 1 мл капель | касторовое масло полиэтоксилированное, динатрия эдетат дигидрат, трометамол, маннитол, хлористоводородная кислота (1M раствор), бензалкония хлорид, вода очищенная. | Прозрачный либо почти прозрачный раствор, светло-желтый или бесцветный. По 5 мл в специальном флаконе-капельнице. По 5 или 6 свечей в контурной упаковке. 25-60 руб. |
Фармакологическое действие
Для препарата характерно выраженное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. В очаге воспаления неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и 2, снижает уровень простагландинов и нарушает синтез арахидоновой кислоты.
При лечении ревматических заболеваний терапевтические эффекты диклофенака способствуют значительному снижению болевого симптома, скованности, характерной для утреннего времени, припухлости суставов, что позволяет значительно улучшить их функциональное состояние.
Применение препарата после травм или в послеоперационном периоде позволяет уменьшить воспалительный отек и болевой дискомфорт.
Фармакокинетика
При в/м введении максимальная плазменная концентрация достигается через 15-30 минут (доза 75 мг). Уже через 3 часа плазменная концентрация препарата составляет 10 % от максимальной. С плазменными белками связывается на 99 %.
При внутреннем лечении происходит быстрая и полная абсорбция, однако пища замедляет абсорбцию на 1-4 ч.
При местном применении частично всасывается через кожные покровы, биодоступность достигает 6%. При получении местной терапии для лечения суставов в синовиальной жидкости наблюдается большая концентрация препарата, нежели в плазме крови.
В конъюнктиве и роговице достигает максимальной концентрации через 30 мин после закапывания, попадает в переднюю камеру глаза. При лечении в терапевтических дозах практически не попадает в системный кровоток.
Около 65 % введенного препарата в форме метаболитов выводится почками, 1 % выводится в неизмененном состоянии, оставшаяся часть выводится с желчью также в виде метаболитов.
В инструкции по применению диклофенака указано, что он проникает в грудное молоко – это следует учитывать при назначении лечения.
Показания
Раствор
Уколы диклофенака применяют для кратковременной терапии болей различной этиологии умеренной интенсивности:
- ишиас, люмбаго, невралгия;
- болезни опорно-двигательной системы: ревматическое поражение мягких тканей, ревматоидный и псориатический артриты, хронический ювенильный артрит, подагрический артрит, спондилоартрит анкилозирующий, остеоартроз суставов и позвоночника;
- альгодисменорея;
- воспалительные заболевания малого таза, в т.ч. аднексит;
- посттравматический болевой синдром с воспалительными явлениями;
- послеоперационный болевой синдром.
Свечи и таблетки Диклофенак
Применяются для симптоматического лечения, а именно – уменьшения боли и выраженности воспалительных явлений сугубо на момент применения, не оказывает влияние на прогрессирования заболевания.
- патологии опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера, включая псориатический, ревматоидный, ювенильный хронический артрит, болезнь Бехтерева, артрит подагрический, остеоартроз, тендовагинит, бурсит;
- болевой синдром, включая мигрень, онкологические заболевания, ишиалгию, оссалгию, люмбаго, зубную боль, артралгию, невралгию, миалгию, радикулит, желчную и почечную колики, болевой синдром послеоперационный и посттравматический;
- альгодисменорея;
- воспалительные заболевания малого таза, включая аднексит;
- инфекционно-воспалительные патологии ЛОР-органов, протекающие с болевым синдромом, такие как отит, фарингит, тонзиллит.
Дополнительно для свечей: лихорадка, которая сопровождает ОРВИ и грипп.
Гель, мазь диклофенак
- дегенеративные и воспалительные патологии опорно-двигательного аппарата, описанные выше;
- ревматические и неревматические мышечные боли;
- посттравматические воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей: вывихи суставов, ушибы, повреждения связок.
Капли
- ингибирование миоза при оперировании катаракты;
- воспаление после хирургических вмешательств на органах зрения;
- лечение и предупреждение кистозного отека желтого пятна сетчатки после хирургического лечения катаракты;
- неинфекционные воспалительные процессы: кератоконъюнктивит, конъюнктивит, эрозия роговицы, воспаление роговицы и конъюнктивы после травм и др.;
- фотофобия, возникающая после кератотомии.
Противопоказания
Все лекарственные формы Диклофенака не назначаются при наличии непереносимости основного или вспомогательных в-в, а также при наличии гиперчувствительности к другим НПВП.
Раствор Диклофенака противопоказан при следующих состояниях
- обострение поражений ЖКТ (эрозивно-язвенных);
- кровотечения из ЖКТ;
- нарушения процесса кроветворения;
- «аспириновая триада» – непереносимость препаратов НПВП у пациентов с бронхиальной астмой и полипами в носу;
- изменения гемостаза, включая гемофилию;
- детский возраст до 18 лет;
- лактация;
- беременность.
С осторожностью назначается при следующих состояниях: бронхиальная астма, анемия, сердечная недостаточность застойная, отечный синдром, артериальная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, воспалительные болезни кишечника, алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ хронические (вне обострения), диабет, дивертикулит, индуцируемая порфирия, состояние после серьезных хирургических вмешательств, пожилой возраст, системные патологии соединительной ткани.
Противопоказания к применению таблеток
Все указанные для раствора противопоказания плюс дополнительно:
- воспалительные болезни кишечника;
- тяжелая недостаточность функции почек или печени;
- состояние после аортокоронарного шунтирования;
- 3 триместр беременности;
- детский возраст до 6 лет для таблеток 25 мг, другие дозировки – противопоказаны до 18 лет;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, патологии всасывания глюкозы-галактозы.
Противопоказания к применению свечей диклофенака
Все указанные для раствора противопоказания плюс дополнительно:
- геморрой, проктит в стадии обострения;
- дети до 16 лет.
Дополнительные противопоказания к применению мази, геля
- нарушение целостности кожи в месте нанесения геля;
- наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы на фоне применения салицилатов и НПВС;
- 3 триместр беременности;
- лактация;
- детский возраст до 6 лет;
С осторожностью применяют при нарушениях свертываемости крови.
Противопоказания к применению офтальмологических капель
- детский возраст до 2 лет;
- 3 триместр беременности, лактация;
С осторожностью: нарушения свертываемости крови, герпетический кератит в анамнезе, «аспириновая» астма, болезни ЖКТ в стадии обострения, пожилые пациенты.
Дозировка
Раствор
Внутримышечное глубокое введение. Разовая доза для пациентов составляет 75 мг, что соответствует 1 ампуле раствора. Повторное введение допустимо не ранее чем через 12 часов. Длительность применения – 2 дня. Далее при необходимости продолжения лечения переходят на ректальное или пероральное применение препарата.
Таблетки
Принимают за полчаса до еды, если необходим быстрый терапевтический эффект. В остальных случаях таблетки принимают после или во время еды не разжевывая и запивая водой.
Взрослые пациенты и подростки: по 25-50 мг дважды-трижды в сутки (макс 150 мг ежесуточно). При наступлении терапевтического эффекта дозировка уменьшается до 50 мг в сут.
В случае ювенильного ревматоидного артрита суточная доза уваливается до 3 мг/кг веса.
В детском возрасте следует придерживаться следующих доз:
- 6-7 лет: 25 мг 1 раз в сутки;
- 8-11 лет: 25 мг 2-3 раза в сутки;
- 12-14 лет: 25-50 мг 3-4 раза в сутки.
Свечи
Предназначены для ректального введения, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.
При мигрени: 100-150 мг при первых приступах.
Суппозитории вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.
Гель
Наносят наружно, чистыми руками, аккуратно распределяя по болезненной области. Гель 1% – по 2-4 гр на однократное применение, гель 5 % – до 2 гр.
Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки.
Детям 6-12 лет 1% гель наносят на кожу в дозе до 2 гр не более 2 раз в сутки, гель 5% – до 1 гр на однократное применение максимум 2 раза в сутки.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Мазь
Наносят наружно, по 2-4 гр, тонким слоем. Кратность – трижды-четырежды в сут.
Капли
До проведения операции закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки.
При других заболеваниях: по 1 капле четырежды-пятикратно в сутки.
Лечение курсом, не более 28 дней.
Побочные эффекты
Системные реакции. Как правило, характерны для раствора и таблеток диклофенака, реже для суппозиториев и еще реже для мази, капель и геля.
Пищеварительная система: у более 1 % пациентов – боли в животе, вздутие, диарея, нарушение пищеварения, запор, метеоризм, тошнота, пептические язвы. Реже – желтуха, кровь в кале, рвота, поражение пищевода, сухость во рту, гепатит, некроз печени, цирроз, панкреатит, колит.
ЦНС: головные боли, головокружения. Реже – нарушения сна, депрессия, сонливость, асептический менингит, судороги, кошмарные сновидения, тревожность.
Органы чувств: шум в ушах. Реже – диплопия, нечеткость зрения, нарушение вкуса, снижение слуха.
Кожа: сыпь, зуд. Реже: экзема, алопеция, токсический дерматит, крапивница, многоформная экссудативная эритема, кровоизлияния мелкоточечные, повышенная фоточувствительность.
Мочеполовая система: задержка жидкости. Реже протеинурия, олигурия, гематурия, нефрит интерстициальный, ОПН.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Органы дыхания: бронхоспазм, кашель, отек гортани, пневмонит.
ССС: повышение АД, сердечная недостаточность застойная, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отечность губ и языка, васкулит.
Местные реакции
При в/м введении: инфильтрат, жжение, некроз асептический, некроз жировой ткани.
Применение суппозиториев: слизистые ректальные выделения с примесью крови, местное раздражение, болезненность при дефекации, местные реакции аллергического типа.
Лечение каплями может привести к жжению глаз, помутнению роговицы, нечеткости зрительного восприятия, ириту.
Терапия мазью или гелем – кожные аллергические реакции.
Передозировка
Возможна при лечении таблетками, раствором, свечами: головокружение, рвота, помутнение сознания, головная боль, одышка. Для детей характерны тошнота, абдоминальные боли, миоклонические судороги, кровотечения, рвота, дисфункция печени и почек.
Лекарственное взаимодействие (для системных лекарственных форм)
- Повышает плазменную концентрацию метотрексата, дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
- Снижает эффективность препаратов из группы диуретики, усиливая риск гиперкалиемии.
- Увеличивает риск кровотечений, особенно из ЖКТ при одновременном лечении тромболитиками.
- Уменьшает эффективность снотворных, гипотензивных и гипогликемических средств.
- Увеличивает риск побочных эффектов других НПВП.
- Усиливает действие лекарств, вызывающих фотосенсибилизацию.
- Парацетамол повышает нефротоксические побочные эффекты диклофенака.
- Аспирин снижает плазменную концентрацию диклофенака в крови.
- Цефамандол, цефотетан, цефоперазон, пликамицин и вальпроевая кислота увеличивают частоту гипопротромбинемии.
- Циклоспорин и лекарства, содержащие золото повышают нефрооксичность диклофенака.
- Колзицин, этанол, кортикотропин и препараты зверобоя увеличивают риск кровотечений из ЖКТ.
- Лекарства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают токсичность диклофенака.
Можно ли диклофенак при постоянном лечении каким-либо другим препаратом, должен сказать лечащий врач с учетом всех имеющихся рисков.
Диклофенак – мнение врачей
Большинство практикующих врачей характеризуют диклофенак как эффективный и быстродействующий препарат. Между тем, кардиоваскулярный риск у диклофенака выше, нежели у других его «родственников» из группы НПВП.
Чем короче курс лечения, тем меньше вероятность развития негативных побочных эффектов. Чрезвычайно важно соблюдать рекомендуемые дозировки, учитывать противопоказания и не прибегать к самостоятельному лечению без назначения врача.
Аналоги
Вольтарен, Ортофен, Наклофен, Диклак, Дикловит, Диклоген, Диклоберл.